尼尔雌醇片 主要成分 药理毒理 雌激素类药物

主要成分

化学名3-(环戊基氧基)-19-去甲-17-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-16α,17α-二醇

分子式C25H32O3

分子量380.53

药理毒理

雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。

药代动力学

口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。

适应症

临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。

用法用量

口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。

不良反应

（1）轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；（2）突破性出血；（3）乳房胀痛，白带增多；（4）高血压（5）偶有肝功能损害。

禁忌症

雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。

注意事项

本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。

检查

含量均匀度　取本品1片，加无水乙醇适量，超声波震荡10分钟，加无水乙醇稀释制成每1ml中约含尼尔雌醇0.1mg的溶液，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液照含量测定项下的方法，自“照分光光度法”起测定含量，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于尼尔雌醇20mg），加氯仿30ml提取，滤过蒸去氯仿，残渣照尼尔雌醇项下的鉴别试验，显相同的结果。

含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于尼尔醇10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，置热水浴中加热30分钟，不断振摇，取出冷至室温。用无水乙醇稀释到刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，清密量取续滤液，照尼尔雌醇项下的方法测定，计算，即得。