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弥可保片 药理作用 药代动力学 治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变的药物

2023-10-06 11:30 弥可保片

弥可保片  药理作用 药代动力学 治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变的药物

弥可保片 药理作用 药代动力学 治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变的药物

治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变的药物

甲钴胺是内源性维生素B12,主要用于治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变。与维生素B12相比,其对神经元的传导有良好的改善作用,可通过甲基转换反应促进核酸-蛋白-脂肪代谢,其作为甲硫氨酸合成酶的辅酶,可使高半胱氨酸转化为甲硫氨酸,参与脱氧核苷合成胸腺嘧啶过程徠臫,促頭條进核酸、蛋白合成,促进轴索内输送和轴索再生及髓鞘的形成,防止轴突变性,修复被损害的神经组织。 口服给药后3小时达到血药浓度峰值,其吸收呈剂量依赖性。可依次从血液、肾、肾上腺、胰、肝、胃组织中检测到本品,且浓度较高,而肌肉、睾丸、脑神经等处的浓度则较低。服用后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%。

外文名

Mecobalamin Tablets

中文名

弥可保片

适应症

周围神经病

性状

白色糖衣片除去糖衣后显粉红色

药理作用

药理作用

本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。

本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

毒理研究

生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

药代动力学

1. 一次性给药?

健康人一次口服120μg、1,500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC0如下图、下表所示。

服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%~80%。

注)标记的一次口服1,500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。

※1: 给药前值到给药后12小时的实测值增加部分,按梯形规则公式计算。

※2: 由给药后24~48小时的平均值算出。

2. 连续给药?

观察健康人连续12周每天口服1,500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2.8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

用法用量

口服。通常成人一次1片(0.5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。

不良反应

在总病例15,180例中,146例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)

胃肠道:偶有(5%~0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;

过敏:少见( < 0.1%)皮疹。

注意事项

1. 如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。?

2. 从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。?

其它

【相互作用】

尚不明确

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

【老人用药】

由于老年人机能减退,建议采取适当措施,在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】

尚不明确

【药物过量】

尚无药物过量的经验。如果发生药物过量,应进行整体性的对症治疗。

【包装】

铝塑包装。

10片/板×2板/盒,10片/板×3板/盒,

10片/板×10板/盒。

【贮藏】

(1)室温保存。

(2)糖衣片 开封后须避光、避潮(见光含量降低、遇潮药片有时变红)保存。

【规格】

500μg

【有效期】

3年,详见小盒标示。

【批准文号】

注册证号X20010195

【生产企业】

日本卫材株式会社,分装企业: 卫材(中国)药业有限公司

参考资料

1.甲钴胺片的作用与功效和副作用·彩牛养生

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