弥可保片 药理作用 药代动力学 治疗巨幼细胞性贫血和周围神经病变的药物

药理作用

药理作用

本品是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。

本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对药物引起的神经退变具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。

毒理研究

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

药代动力学

1. 一次性给药?

健康人一次口服120μg、1,500μg，无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC0如下图、下表所示。

服药后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%～80%。

注)标记的一次口服1,500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。

※1： 给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。

※2： 由给药后24～48小时的平均值算出。

2. 连续给药?

观察健康人连续12周每天口服1,500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

用法用量

口服。通常成人一次1片(0.5mg)，一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

不良反应

在总病例15,180例中，146例(0.96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)

胃肠道：偶有(5%～0.1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；

过敏：少见( < 0.1%)皮疹。

注意事项

1. 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。?

2. 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。?

其它

【相互作用】

尚不明确

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。

【老人用药】

由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导下减少用量。

【药物相互作用】

尚不明确

【药物过量】

尚无药物过量的经验。如果发生药物过量，应进行整体性的对症治疗。

【包装】

铝塑包装。

10片/板×2板/盒，10片/板×3板/盒，

10片/板×10板/盒。

【贮藏】

（1）室温保存。

（2）糖衣片 开封后须避光、避潮（见光含量降低、遇潮药片有时变红）保存。

【规格】

500μg

【有效期】

3年，详见小盒标示。

【批准文号】

注册证号X20010195

【生产企业】

日本卫材株式会社,分装企业: 卫材（中国）药业有限公司